Bilgi Paketi

Eczacılık Programı

ECZ436

İLAÇ ETKEN MADDESİ TASARIMI

Ders Kodu
ECZ436
Yarıyıl
-
Teori+Uygulama
2 + 0
AKTS
2
Dersin TürüSeçmeli
Dersin DüzeyiLisans
Dersin Yılı-
Dersin Yarıyılı-
AKTS2
Öğretim Eleman(lar)ı
Öğrenme Kazanımları

Bu dersin sonunda öğrenciler;

  1. İlaç tasarımı ve geliştirmenin aşamaları ve ilaç geliştirmede başarısızlık nedenleri
  2. Öncü bileşiğin bulunması ve optimizasyonu
  3. Moleküler modifikasyon, biyoizosterizm, latent ilaç tasarımı, QSAR ve QSAR parametreleri, kombinatoryal kimya ve hızlı aktivite tarama yöntemleri
  4. Bilgisayar destekli ilaç tasarımı
  5. İlaç yeniden konumlandırma ve ilaçta patent konularında bilgi sahibi olur
Veriliş BiçimiYüz Yüze
ÖnkoşullarYok
Önerilen DerslerYok
Ders TanımıFarmasötik ve medisinal kimyanın çalışma alanları, ilaç keşfi ve geliştirmenin tarihsel gelişimi, ilaç etkisinin aşamaları, ilaç tasarımı ve geliştirme aşamaları, öncü bileşiğin bulunması ve optimizasyonu (moleküler modifikasyon, akılcı ilaç tasarımı, latent ilaç tasarımı, QSAR), akılcı ilaç tasarımı ve akılcı ilaç tasarımı ile geliştirilen ilaçlara örnekler, bilgisayar destekli ilaç tasarımı (yapı ve ligand temelli ilaç tasarımı, biyoinformatik, keminformatik), ilaç yeniden konumlandırmanın amacı ve yeniden konumlandırılan ilaçlara örnekler), ilaç etken maddesinin patentlenmesi.
Ders İçeriği
HAFTA KONULAR
1. Hafta GİRİŞ: İlaç etken maddesi nedir? Farmasötik ve medisinal kimyanın çalışma alanları, Neden ilaç kullanıyoruz? İlaç keşfi/ilaç geliştirmenin tarihsel gelişimi, İlaç etkisinin aşamaları, İlaç geliştirme aşamaları, ilaç geliştirmede başarısızlık nedenleri
2. Hafta İlaç tasarımı ve geliştirme aşamaları / Öncü bileşiğin bulunması
3. Hafta Öncü bileşiğin bulunması: Akılcı ilaç tasarımı
4. Hafta Akılcı ilaç tasarımı ile geliştirilmiş ilaçlara örnekler: Simetidin ve kaptopril
5. Hafta İlaç tasarımı ve geliştirme aşamaları (devam) / Öncü bileşiğin optimizasyonu: Moleküler modifikasyon ve biyoizosterizm
6. Hafta İlaç tasarımı ve geliştirme aşamaları (devam) / Öncü bileşiğin optimizasyonu: Latent ilaç tasarımı
7. Hafta Arasınav
8. Hafta İlaç tasarımı ve geliştirme aşamaları (devam) / Öncü bileşiğin optimizasyonu: Kantitatif yapı-aktivite ilişkileri (QSAR)
9. Hafta Kombinatoryal kimya ve hızlı aktivite tarama yöntemleri
10. Hafta Bilgisayar destekli ilaç tasarımı
11. Hafta Keminformatik, biyoinformatik (Protein Veri Bankaları, PDB)
12. Hafta İlaç geliştirmede karşılaşılan sorunlar ve yeni yaklaşımlar
13. Hafta İlaç yeniden konumlandırma
14. Hafta İlaç patentleri
15. Hafta Tartışma
Kaynaklar1. Akgün, H., Balkan, A., Bilgin, A.A., Çalış, Ü., Dalkara, S., Erdoğan, H., Erol Demir, D., Ertan, M., Gökhan, N., Özkanlı, F., Palaska, E., Saraç, S., Şafak, C., Tozkoparan, B.: Farmasötik Kimya, 2. Baskı, Ankara (2004).
2. Patrick, G.L.: An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press, Oxford (1999).
3. Korolkovas, A.: Essentials of Medicinal Chemistry, Wiley-Interscience, New York (1988).
4. King, F.D. (ed): Medicinal Chemistry: Principles and Practice, The Royal Society of Chemistry, Cambridge (1994).
5. Silvermann, R.D.: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Academic Press, Oxford (1992).
6. Smith, H.J.: Smith and Williams.: Introduction to the Principles of Drug Design, 2nd ed., Wrigth (1988).
7. Kayaalp, S.O.: Klinik Farmakolojinin Esasları ve İnsandaki İlaç Araştırmaları ile İlgili Resmi Düzenlemeler, Ankara ( 1996).
8. Wermuth, C.G.: The Practice of Medicinal Chemistry, London (2001).
Öğretim Yöntemleri
  • Anlatım
  • Soru-Cevap
  • Sorun/Problem Çözme
  • Tartışma
Değerlendirme
Sayısı Toplam Katkısı (%)
Ara Sınav 1 40
Toplam(%) 40
Yıl İçinin Başarıya Oranı(%) 40
Finalin Başarıya Oranı(%) 60
Toplam(%) 100
AKTS İş Yükü
Aktivite Sayı Süre (Saat) İş Yükü
Ara Sınav 1 1 1
Kısa Sınavlara hazırlık 0 0 0
Sınıf Dışı Ders Çalışma Süresi 14 1 14
Final Sınavına Hazırlık 1 10 10
Ders Saati 14 2 28
Ara Sınava Hazırlık 1 5 5
Laboratuvar 0 0 0
Final Sınavı 1 2 2
Ödevler 0 0 0
Toplam İş Yükü60
Toplam İş Yükü / 302
Dersin AKTS Kredisi2
DilTürkçe
Staj / UygulamaYok
Ö1 Ö2 Ö3 Ö4 Ö5
P1
P2
P3
P4
P5 X X X X X
P6
P7 X
P8
P9
P10
P11
P12
P13
P14
P15 X
P16 X